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已收藏89Sr和223Ra均具有选择性地浓聚于骨转移病灶的特点，其摄取量是正常骨的2~25倍，靶向性强，故能使骨转移病灶大量浓聚该药物。89Sr发射纯β射线，在病灶局部对肿瘤细胞发挥内照射作用，利用其电离辐射的生物学效应，可直接杀伤病灶细胞或诱导细胞凋亡。因其平均能量约为1.5MeV，射程短，穿透力差，因此除骨转移病灶本身，其他组织和器官辐射剂量小。223Ra是发射α粒子的放射性治疗药物，其活性部分模拟了钙离子，具有亲骨性，通过与骨骼中的羟基磷灰石（hydroxyapatite，HAP）形成复合物，尤其是骨转移病理骨增生活跃的区域，具有定位精确、局部小剂量、作用时间长等优势。
1.镇痛作用的原理
（1）辐射作用缩小瘤体，减轻对受累骨膜和骨髓腔的压力。
（2）病灶缩小后，受肿瘤侵蚀的骨质可以重新钙化。
（3）电离辐射可以影响神经末梢的去极化过程，干扰疼痛信号的传导。
（4）辐射生物效应可以有效抑制缓激肽和前列腺素等疼痛介质的产生。
2.预防和治疗骨相关事件的原理
（1）降低碱性磷酸酶和前列腺素的水平，减轻骨质溶解，减少病理性骨折的发生。
（2）活化蛋白激酶信号通路，促进成骨细胞生长和抑制破骨细胞形成。
1.诊断明确的多发性骨转移癌，骨转移癌伴有骨痛，且全身放射性核素骨显像（99mTc-MDP）证实病灶处有浓聚。
2.原发性骨肿瘤手术无法切除或术后有残留病灶或伴骨内多发转移，且全身放射性核素骨显像（99mTc-MDP）证实病灶处有浓聚。
3.治疗前1周内的血红蛋白>90g/L，白细胞计数≥ 3.5×109/L，血小板计数≥ 80×109/L。
4.223Ra目前仅用于转移性去势抵抗性前列腺癌（metastatic castration resistant prostate cancer，mCRPC）骨转移无内脏转移患者。
1.绝对禁忌证
妊娠或哺乳期。
2.相对禁忌证
①6周内进行过化疗；②化疗或放疗后出现严重的骨髓抑制；③全身放射性核素骨显像（99mTc-MDP）显示病灶无明显的放射性浓聚，呈放射性“冷区”的溶骨性病变；④严重肾功能损害，血肌酐>180μmol/L和/或肾小球滤过率< 30ml/min；⑤脊髓压迫和病理性骨折急性期；⑥预期生存短于8周。
1.骨髓抑制
治疗后4~6周20%~30%的患者会出现一过性白细胞和/或血小板降低，通常其下降幅度小于治疗前基础值的20%，对症处理即可。不可逆性骨髓抑制较为罕见。
2.疼痛
如果出现“反跳痛”疼痛加重，可增加止痛药的用量或将止痛药按阶梯升级［世界卫生组织（World Health Organization，WHO）推荐第一阶梯为非阿片类止痛药］。
1.骨痛的评价标准
Ⅰ级：所有部位的骨痛完全消失。
Ⅱ级：25%以上部位的骨痛消失或骨痛明显减低，必要时服用少量的止痛药物。
Ⅲ级：骨痛减轻不明显或无任何改善。
2.转移灶疗效的评价标准
Ⅰ级：为显效，影像学证实所有部位的转移灶出现钙化或消失。
Ⅱ级：为有效，转移灶长径与短径乘积减小50%或钙化大于50%，或骨显像显示转移灶数目减少50%。
Ⅲ级：为好转，转移灶长径与短径乘积减小25%或钙化大于25%，或骨显像证实转移灶数目减少25%以上。
Ⅳ级：为无效，转移灶长径与短径乘积减小或钙化小于25%，或无变化，或骨显像显示转移灶数目减少不到25%，或无变化。
据统计，治疗疼痛缓解率平均为76%；疼痛完全缓解率平均为32%；治疗后1周内约64%的患者有效，治疗后4周90%的患者有效；89Sr可以在骨转移癌病灶内滞留约100d，因此疼痛缓减一般可持续3个月，部分患者疼痛缓解持续最长时间可达15个月（图1）。
图1 前列腺癌骨转移患者89Sr治疗效果对比
患者，男，48岁。确诊前列腺癌骨多发转移，疼痛评分7分。89Sr治疗前骨显像示多发骨转移（A），治疗后19个月复查骨显像示病灶明显减少（B），疼痛评分4级。
引自：专科技能培训教程．医学影像与介入分册.第1版.ISBN:978-7-117-32594-3.主编:
1.原发肿瘤的类型和骨转移灶的表现形式
（1）原发肿瘤为乳腺癌和前列腺癌疗效最好。
（2）骨转移瘤表现为散发性局灶性小病灶，病灶在中轴骨，疗效较好。
（3）如骨转移癌为巨块型，位于四肢或骨盆等疗效较差。
2.已有病理性骨折，或除骨转移以外，还有其他多脏器的转移患者止痛效果差。
3.长期使用止痛药物已成瘾的患者，疗效差。
4.骨显像病灶>3cm者常伴有周围软组织侵犯，疗效差。
