麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱,现已人工合成。可松弛支气管平滑肌、促使支气管黏膜血管收缩,减轻局部充血水肿,改善小气道阻塞;升高血压,增大脉压,兴奋大脑皮层和皮层下中枢,产生精神兴奋、不安和震颤等症状。口服易吸收,体内半衰期3~4小时,容积分布3~4L/kg。可通过血脑脊液屏障发挥作用。主要用于预防和治疗轻症哮喘发作;各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀致鼻塞;蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉引起的低血压;缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应。短期内反复应用,可快速产生耐受现象。口服皮下或静脉注射的极量:每次60mg;150mg/d。目前本药已不再是防治哮喘和过敏性反应的常用药物。仍用于局部使用,以解除鼻黏膜充血、水肿引起的鼻塞症状。
麻黄碱既可直接激动α(α1和α2)、β(β1和β2)肾上腺素受体,又可促进去甲肾上腺素的释放。与肾上腺素比较,本药的特点是:①作用较弱,持续时间较长,性质稳定,可口服;②中枢兴奋作用较显著;③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较肾上腺素弱而持久,对代谢的影响微弱;④连续使用可发生快速耐受性。
1.中枢作用
由于麻黄碱能透过血脑屏障,故其中枢作用较肾上腺素强,但较苯丙胺弱。较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。对血管运动中枢和呼吸中枢也略有兴奋作用。
2.心脏
兴奋心脏,使心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加,但较肾上腺素弱。在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,抵消了其直接加快心率作用,故心率变化不大。剂量过大可产生心脏抑制。
3.血管
对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用,比肾上腺素弱而持久。
4.血压
升压作用缓慢而持久,可维持数小时;收缩压升高比舒张压显著,脉压增加。
5.平滑肌
麻黄碱松弛支气管平滑肌的作用比肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌、扩瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛膀胱壁和逼尿肌,以及收缩其括约肌的作用。
1.口服中毒尽快催吐,方法之一可用瓜蒂散0.6g白开水冲服,然后用手指或筷子刺激咽部催吐。洗胃、导泻。
2.氯丙嗪25~50mg,肌注或加液体中静脉滴注;可对抗麻黄碱毒性,具有减弱皮质兴奋过程、降压和血管扩张作用,并能抑制呕吐中枢兴奋和抗惊厥、降温等。
3.必要时吸氧。其他对症治疗,可给镇静剂如苯巴比妥0.1g肌内注射,或水合氯醛灌肠。但不必用降压药物。忌用氨茶碱及中枢兴奋剂,因其与麻黄碱有协同作用,增强毒性反应。
4.血压过低时,可及时皮下注射阿托品1mg,15分钟后根据病情可重复注射1次。必要时给予升压药物维持血压。
5.维持水、电解质平衡,纠正酸中毒。
1.严格掌握适应证及治疗剂量。
2.禁与单胺氧化酶抑制剂合用,以防血压过度升高。
3.用过本药后数小时,如需用肾上腺素,应减少肾上腺素用量以免中毒。如与异丙肾上腺素合用,应减少用量,以防引起心血管症状。
4.高血压、冠状动脉病变及甲状腺功能亢进患者禁用。慎与氨茶碱同用,因两者有协同作用。如需合用,则两者剂量均应减小。