苯二氮䓬类(benzodiazepines)药物包括有氯氮卓(chlodiazepoxide)、硝西泮(nitrazepan)、氟西泮(flurazepam)及奥沙西泮(oxazepam)、阿普唑仑(alprazolam)、三唑仑(triazolam)等。
本类药物主要作用于边缘系统(尤其是杏仁核),其次是间脑。药理机制主要为与中枢神经系统内特异性苯二氮䓬类受体结合,促进中枢抑制性递质γ-氨基丁酸释放并与相应受体结合,增加突触后膜氯离子通道的开放,产生抑制性突触后电位,出现镇静、抗忧虑和横纹肌松弛作用,达到催眠效应。苯二氮䓬类药物过量引起脑内β-内啡肽释放增加,作用于中枢神经系统及心血管系统的吗啡受体,引起中枢抑制、呼吸抑制,心脏抑制导致心率减慢、血压下降,大剂量可致昏迷和呼吸停止。临床上主要用于镇静、催眠及抗癫痫。这类药物的中毒剂量和治疗剂量比值非常高,氯氮卓(利眠宁)成人的治疗口服量5~50mg,最小致死量约2g。地西泮的成人最小致死量约1g。
特异性解毒药氟马西尼(flumazenil)是苯二氮䓬受体拮抗剂,能快速逆转昏迷。氟马西尼竞争性拮抗苯二氮䓬类受体,有效拮抗苯二氮䓬类药物对中枢的镇静和催眠作用,达到催醒作用。静脉注射给药,推荐的首次静脉注射剂量为0.2~0.3mg,如60秒内未达到所需的清醒程度,可重复使用直至患者清醒或达总量2mg。如再度出现昏睡,可以每小时静脉滴注0.1~0.4mg,滴速根据所要求的清醒程度进行个体调整。血液透析、血液滤过或血液灌流不能净化血液中的本类药物。氟马西尼可用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其他药物或脑损伤所致不明原因的昏迷:如果重复使用本品后,清醒程度及呼吸功能尚未显著改善,必须考虑苯二氮䓬类药物以外的其他原因。