本类药物系巴比妥酸（barbiturate）的衍化物，常用作催眠，也有抗癫痫及麻醉诱导作用。误用过量或自杀吞服过多，可引起急性中毒。临床表现以中枢神经系统抑制为主。

各种巴比妥类药物作用基本相同，根据它们的活性和服药后的睡眠时间长短，分为长效类（苯巴比妥、phenobarbital，鲁米那），作用维持6～12小时；中效类（异戊巴比妥，amobarbital或amytal），作用维持3～6小时；短效类（司可巴比妥，secobarbital或seconal），作用维持时间2～3小时和超短效类（硫喷妥钠，thiopental），作用维持小于半小时。口服巴比妥类，由肠道吸收快。其中脂溶性高者（如司可巴比妥）容易进入脑组织，因而作用发生快；脂溶性低者（如苯巴比妥）则发生作用慢。中效和短效巴比妥类药物主要经肝脏代谢，维持时间短。苯巴比妥主要经肾脏，在肾小管被再吸收，排泄较慢，作用时间持久。发生毒作用时的血内药物浓度：中、短效为30mg/L，长效为80～100mg/L。一次摄入本类药物的5～6倍催眠剂量，即会引起中毒；实际吸收的药量超过其本身治疗量15～20倍，即可致死。苯巴比妥的口服致死量约6～10g；司可巴比妥约为1～5g。本类药物引起脑内神经元活性普遍抑制，能抑制丙酮酸氧化酶系统，从而抑制神经细胞的兴奋性；阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能，使整个大脑皮质发生弥漫性抑制；与巴比妥受体相互作用，使γ-羟丁酸介导的氯电流增强，引起突触抑制，从而出现催眠和较弱的镇静作用。稍大剂量则影响条件反射、非条件反射和共济协调等作用。大剂量巴比妥类可直接抑制延髓呼吸中枢，导致呼吸衰竭；抑制血管运动中枢，使周围血管扩张，发生休克。

重点在于维持呼吸、循环和泌尿系统功能。洗胃应彻底，活性炭可由鼻饲管反复灌入。必要时气管插管，正压辅助呼吸。尽快纠正低氧血症和酸中毒，以利于心血管功能的恢复。静脉补液，每日3000～4000ml（5%葡萄糖和生理盐水各半），同时密切观察尿量。予以5%碳酸氢钠250ml静脉滴注碱化尿液，有利于毒物排出。静注呋塞米（速尿），每次40～80mg，要求每小时尿量在250ml以上。对严重的中效类药物中毒或肾功能不全者，可考虑血液透析疗法，以促使体内过多毒物排出。对短效类药物中毒，利尿和透析的效果不理想。病情严重或有肝功能不全时，可试用活性炭、树脂血液灌流。当血苯巴比妥浓度达到80mg/ml时，应予以血液净化治疗。中枢兴奋药如尼可刹米、戊四氮等不宜作为常规使用。有以下情况之一时，才考虑酌情使用苏醒剂或中枢兴奋剂：①患者有深度昏迷，处于完全无反应状态；②有明显呼吸衰竭；③积极抢救48小时，患者仍不醒。纳洛酮已被列入急性巴比妥类药物中毒（acute barbiturates toxicity）的抢救主药之一。一般剂量为0.4～1.2mg，肌注，继之4mg加入补液中静脉滴注。